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受体酪氨酸激酶(RTK)在细胞过程中,特别是在癌症中的核心作用使它们成为几种抗体和基于小分子的抑制剂的重要靶标,所述抑制剂特异于各种RTK用于治疗不同的肿瘤实体

电阻抗检测方法罗氏基于实时细胞微电子传感器的平台xCELLigence系统是一种简便,高含量,基于细胞的激酶分析,可以在单个孔中实时监测短期RTK激活和激活的长期生物学效应

在最近的研究中,已经开发了几种方法来鉴定RTK抑制剂,如抗体依赖性和独立技术,但是,大多数技术已经改进了优于现有体外和基于细胞的检测方法,用于鉴定和表征选择性和有效的激酶抑制剂

这些目前的方法是终点,基于体外的分析需要亚基最佳试剂优化,并且不足以提供有效细胞内活性的信息罗氏应用科学的xCELLigence系统 - 最初由美国ACEA Biosciences发明,由罗氏和ACEA共同开发 - 解决了其中一些限制,与其他RTK检测不同,技术是基于细胞的,无标记的,能够实时监测细胞变化,非侵入性该方法利用阻抗的电子读数来量化细胞状态,包括细胞数量,活力,形态和细胞骨架动力学细胞是接种在E-Plate微量滴定板中,与微电子传感器阵列集成在一起细胞与微电极表面的相互作用导致细胞电极阻抗响应的产生,这表明细胞在形态,粘附质量方面的状态和数量根据实验数据,xCELLigence系统为ide提供了一个简便易用的平台RTK抑制剂的整合和进一步表征在最近的一项研究(1)中,使用xCELLigence系统监测表皮生长因子(EGF)介导的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂和胰岛素预处理的COS7细胞的变化动力学

作者得出结论,电阻抗检测方法能够从化合物库中筛选,鉴定和表征强效和选择性EGF受体抑制剂

该测定法定量响应生长因子治疗的形态学变化,因此模拟激酶活化中的近端事件

xCELLigence系统提供有关细胞状态和信号通路被激活的有价值的信息此外,该技术不需要强化优化或特殊试剂,如肽,抗体或探针,也不会受到分析组件干扰,因为读数是非可以在山姆进行侵入性,多种治疗该测定还可以与其他现有的基于细胞的RTK测定结合使用更重要的是,因为该测定是基于细胞的,所以研究在生理学相关环境中进行,允许同时评估化合物的溶解度,稳定性,膜渗透性,细胞毒性和脱靶相互作用最后,该系统需要很少的用户培训,使得该测定适用于初级和二级筛选

有关该技术的更多信息,请访问wwwxcelligencerochecom(1)xCELLigence System,Application注释2008年第4期罗氏应用科学关于罗氏罗氏公司总部位于瑞士巴塞尔,是世界领先的以制药和诊断领域为研究重点的医疗保健集团之一

作为全球最大的生物技术公司和产品与服务的创新者

在疾病的早期发现,预防,诊断和治疗方面,该集团做出了广泛的贡献改善人们健康和生活质量的前沿罗氏是体外诊断和癌症及移植药物的全球领导者,也是病毒学领域的市场领导者

它还活跃于其他主要治疗领域,如自身免疫性疾病,炎症和中枢神经系统的代谢紊乱和疾病2007年,药品部门的销售额达到3680亿瑞士法郎,诊断部门的销售额达到930亿瑞士法郎 罗氏与众多合作伙伴签订了研发协议和战略联盟,包括Genentech和Chugai的多数股权,2007年在研发方面投资超过80亿瑞士法郎

该集团拥有约80,000名员工

互联网上提供的更多信息,请访问wwwrochecom XCELLIGENCE是Roche E-PLATE,RT-CES和ACEA BIOSCIENCES的商标是ACEA Biosciences,Inc在美国的注册商标

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